扶他林

定义

扶他林指双氯芬酸二乙胺乳胶剂，其通用名为双氯芬酸二乙胺乳胶剂，商品名即扶他林，英文名称为 Diclofenac Diethylamine Emulgel^[1]。该药按镇痛类非处方药管理，外观为白色或淡黄色的乳脂样凝胶，气味带有香味^[2]。

产品以双氯芬酸二乙胺为有效成分，常见规格标注为 20 克∶0.2 克，含量按双氯芬酸钠计，辅料包括异丙醇、丙二醇等^[2]。在中国境内，扶他林乳胶剂存在 1% 与 2% 两种浓度，后者于 2024 年前后进入中国市场^[3]。需要说明的是，扶他林既是这一外用乳胶剂的商品名，旗下另包括双氯芬酸钠缓释片与肠溶片等口服剂型^[4]。

原理

双氯芬酸属于非甾体抗炎药，其作用靶点是环氧化酶(COX)。该酶催化花生四烯酸转化为前列腺素 H2，后者进一步生成前列腺素、前列环素与血栓素 A2 等类花生酸，而双氯芬酸通过抑制 COX 的活性减少这些致炎、致痛介质的合成，从而减轻炎症与疼痛^[5]。药品说明书将这一机理概括为前列腺素合成抑制，并称其具有抗炎、镇痛作用^[2]。

作为外用制剂，乳胶剂采用水包油型乳剂体系，配方中的异丙醇、丙二醇等成分起透皮吸收促进作用，帮助药物穿过角质层到达肌肉、韧带与关节滑膜等深层组织^[6]。药动学观察显示，外用后关节滑液与滑膜组织中的药物浓度可高于血浆浓度，这构成局部给药能够以较小全身暴露获得局部效果的基础^[6]。

根据说明书，用法为按痛处面积取适量药物涂于患处并轻轻揉搓以助渗透，每日 3 至 4 次，单次用量通常约 3 至 5 厘米膏体^[7]。

发展历程

双氯芬酸这一活性成分由瑞士汽巴-嘉基(Ciba-Geigy)的研究者合成，其原研产品于 1974 年在日本和瑞士以扶他林(Voltaren)之名上市^[8]。产品名称取自巴塞尔的伏尔塔广场(Voltaplatz)，后缀与莱茵河(Rhein)相关^[8]。

1996 年汽巴-嘉基与山德士合并组建诺华，相关权利随之转入新公司；2015 年诺华将非处方药业务与葛兰素史克合资，2019 年合资公司由后者全面接管，2022 年该业务以赫力昂(Haleon)名义在伦敦证券交易所独立上市^[8]。扶他林乳胶剂的主要生产基地仍在瑞士普朗然(Prangins)^[8]。

在中国，扶他林双氯芬酸二乙胺乳胶剂于 1994 年以处方药身份上市，1999 年转为非处方药^[3]。国产同类仿制产品也已获批上市，并曾以扶他林乳胶剂为参比制剂开展生物等效性研究^[9]。

应用

按说明书，该药用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛，例如扭伤、拉伤、挫伤、劳损及腰背部损伤引起的疼痛与关节疼痛；同时可用于骨关节炎的对症治疗^[10]。上述范围属于对症处理，即减轻疼痛与炎症表现，而非改变损伤或退变本身的进程。

在临床用药实践中，外用双氯芬酸被国内外指南列为肌肉骨骼系统轻中度疼痛的一线选择之一，原因在于局部给药能够减少药物对胃肠道、心血管与肝肾功能的影响^[6]。此外，也有研究考察其与中药方剂或其他口服药物联合用于膝关节骨关节炎、痛风性关节炎等情形的效果^[4]。

局限

该药的作用限于对症缓解，说明书与药学资料均不将其视为针对病因的治疗手段^[6]。说明书规定，用于肌肉、关节损伤不宜超过 2 周，用于关节炎疼痛不宜超过 3 周；连续使用 7 日局部疼痛未缓解时应就医^[7]。

局部用药同样可经皮吸收入血，因此不能等同于没有全身风险。说明书提示应避免长期大面积使用，肾功能不全者需谨慎^[7]。有资料指出，外用药的全身吸收率通常约为 5% 至 10%，在脱水、皮肤破损或与口服非甾体抗炎药、部分降压药及利尿剂合用时，肾脏不良影响的风险会升高^[11]。

适用人群亦有限制：对双氯芬酸或其他非甾体抗炎药过敏者、对异丙醇或丙二醇等辅料过敏者禁用，妊娠期妇女禁用，12 岁以下儿童不推荐使用^[7]。药物不得用于破损皮肤、皮疹或湿疹部位及感染性创口，并应避开眼与黏膜^[7]。不良反应以用药局部的过敏性及非过敏性皮炎较为常见，表现为丘疹、发红、瘙痒、水疱或脱屑，通常程度较轻且为一过性；光敏反应则非常罕见^[7]。此外，慢性疼痛的临床研究中约半数受试者在使用不含药物成分的乳膏后也报告了明显疼痛缓解，提示涂抹与按摩动作及期望效应本身会参与对起效的感受^[6]。

参见

• 双氯芬酸 —— 本品的有效成分，一种非甾体抗炎药。

• 非甾体抗炎药 —— 本品所属的药物类别。

• 环氧化酶 —— 双氯芬酸作用所抑制的酶。

• 前列腺素 —— 与炎症和疼痛产生相关的介质。

• 骨关节炎 —— 说明书列明的对症治疗适应症之一。

• 赫力昂 —— 现持有并经营扶他林品牌的企业。