章鱼胺
章鱼胺(octopamine，OA)是一种含酚羟基的单胺类生物胺，化学结构与去甲肾上腺素相近，但比后者少一个羟基。它最早从章鱼后唾液腺中被分离出来，在无脊椎动物的神经系统中作为神经递质、神经调质和神经激素起作用，参与调节学习记忆、攻击行为、产卵、飞行等多种生理过程；在脊椎动物体内则只以痕量水平存在，被归入痕量胺之列。章鱼胺及其受体是昆虫毒理学和选择性杀虫剂研究的重要对象。
定义
章鱼胺是一种含有酚羟基的芳香族胺类化合物，属于生物胺中的单胺，也常被归入痕量胺(trace amine)一类。它的结构相当于去甲肾上腺素在侧链上少一个羟基，因此在功能上被视为去甲肾上腺素的类似物[1]。系统命名上，它有时又称 β,4-二羟基苯乙胺；商品化的章鱼胺多以盐酸盐形式存在，常用作神经递质检测和受体药理研究的工具试剂[2]。
根据分布和浓度的差别，章鱼胺在动物界中的地位并不一致：在无脊椎动物特别是昆虫和甲壳类中，它是含量较丰富的主要生物胺之一，可以独立发挥神经活性物质的作用；而在哺乳动物体内，它的水平比多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺等经典单胺递质低约一千倍，属于微量的内源性胺[3]。
中文文献中，它也被简写为「章胺」，在食品分析领域通常与酪胺、组胺、腐胺、尸胺、色胺等并列为需要监测的生物胺项目[4]。
原理
章鱼胺在神经组织中的合成走一条两步酶促途径：酪氨酸先在酪氨酸脱羧酶(tyrosine decarboxylase，TDC)作用下脱羧生成酪胺，再由酪胺 β-羟化酶(tyramine β-hydroxylase，TβH)在侧链 β 位引入羟基而得到章鱼胺。这一路径与哺乳动物以多巴胺 β-羟化酶把多巴胺转成去甲肾上腺素的过程相对应，两种酶在功能上高度相似[5]。代谢方面，章鱼胺主要由单胺氧化酶脱氨降解，产物为对羟基扁桃酸；另有少量可经 N-甲基化生成 synephrine，或在肝微粒体酶作用下转变为去甲肾上腺素[6]。
章鱼胺的受体属于视紫红质样 A 类 G 蛋白偶联受体家族，具有七次跨膜结构。按药理学和信号转导特征，这类受体起码可分为两组：OA1 型受体被激活后提高肌肉细胞内的钙离子浓度，OA2 型受体则激活腺苷酸环化酶、使胞内 cAMP 水平升高[1]。在昆虫中，章鱼胺受体被进一步分为 α-肾上腺素样、β-肾上腺素样以及章鱼胺/酪胺受体等类型，分别与脊椎动物的 α1、β 和 α2 肾上腺素受体在结构与功能上相近[7]。
用简化的信号链表示，β 型受体的作用过程可以写作：章鱼胺结合受体 → Gαs 活化 → 腺苷酸环化酶催化 ATP 生成 cAMP → 蛋白激酶 A 活化 → 底物蛋白磷酸化，最终改变细胞的兴奋性和代谢状态[8]。α 型受体则经 Gq 蛋白激活磷脂酶 C，产生 IP3 与 DAG，动员胞内钙库。
$\text{酪氨酸} \xrightarrow{\text{TDC}} \text{酪胺} \xrightarrow{\text{TβH},\ \text{O}_2,\ \text{Cu}^{2+},\ \text{抗坏血酸}} \text{章鱼胺}$
发展历程
章鱼胺的发现通常追溯到 1948 年，意大利科学家维托里奥·埃尔斯帕默(Vittorio Erspamer)从章鱼(Octopus vulgaris)的后唾液腺中分离出这种物质，并注意到它的作用与肾上腺素类似；随后他与合作者用纸层析对章鱼后唾液腺及多种动物组织提取物中的章鱼胺、酪胺、组胺等成分作了系统鉴定。这一来源也正是该化合物名称的由来。
20 世纪 70 年代前后，研究者在哺乳动物组织中检出章鱼胺，发现它集中分布在受交感神经支配的器官和脑内，并与去甲肾上腺素共存于神经末梢；电刺激脾神经可使氚标记的章鱼胺释放，说明它具备递质释放的特征[6]。1977 年发表的综述据此认为，章鱼胺在无脊椎动物中已满足作为神经递质的各项判据。
进入分子生物学阶段后，多种昆虫和软体动物的章鱼胺受体被克隆和异源表达，受体亚型分类与信号通路逐步明确[1]。2024 年，北京大学生命科学学院李毓龙团队在《国家科学评论》上报道了特异性识别章鱼胺的基因编码荧光探针 GRABOA1.0，并在果蝇中实时观测到学习过程中章鱼胺的释放动态[9]。
应用
章鱼胺受体是害虫防治研究中的一类候选靶标。由于这类受体在脊椎动物中不存在对应类型，作用于它们的化合物有可能获得较高的选择性[10]。杀螨杀虫剂双甲脒的作用机制即与此相关：浙江大学课题组结合分子药理学与果蝇遗传学证明，双甲脒通过激活昆虫的 Oct-2R 型章鱼胺受体引起过度兴奋，并发现蜜蜂与狄斯瓦螨受体配体结合口袋中 3 个氨基酸的差异决定了两者对药物的敏感性不同[11]。
在基础神经生物学中，章鱼胺是研究行为调控的常用模型分子。昆虫的取食、迁飞、产卵、求偶、攻击性和学习记忆等过程都有章鱼胺参与，果蝇蘑菇体中的章鱼胺释放还被发现可通过多巴胺能神经元上的 Octβ1R 受体增强厌恶性学习[9]。章鱼胺与输卵管上皮细胞的 OAMB、Octβ2R 受体结合后，可经钙调蛋白依赖性激酶Ⅱ和蛋白激酶 A 促进肌肉松弛与管腔分泌，从而参与精卵排放的调控[12]。
在食品科学领域，章鱼胺被列为发酵食品和水产品中需要监测的生物胺之一。研究表明，章鱼胺、酪胺、色胺等可用色谱或色谱-质谱方法同时测定，我国已针对水产品中组胺等生物胺制定了限量标准，用于评价产品的新鲜度和食用安全性[13]。在药物化学方向，章鱼胺因具备 β3-肾上腺素能受体激动活性、可影响代谢与能量平衡，曾被作为肥胖和 Ⅱ 型糖尿病防治的潜在研究对象[14]。
局限
章鱼胺在无脊椎动物中的功能虽已较为清楚，但它在哺乳动物体内的生理角色仍存在很大空白。由于浓度极低，且长期缺乏特异性受体和选择性配体，它一度只被当作「假性神经递质」，即通过置换储存池中的经典单胺间接发挥作用；直到 2001 年痕量胺相关受体(TAAR)家族被克隆，直接调节作用才得到证实[15]。
检测上的困难也制约着研究。章鱼胺与酪胺在结构上只差一个羟基，常规活体检测方法往往难以区分二者，需要借助高选择性的探针或分离手段才能分别定量[9]。在贝类等软体动物中，章鱼胺受体的研究远少于昆虫，其在生殖、变态等发育过程中的具体功能尚不清楚；长牡蛎中的一个新型章鱼胺/酪胺受体被证实不通过 cAMP 和钙离子通路传递信号，提示该类受体可能还有未被认识的信号机制[16]。
作为农药靶标，章鱼胺受体同样面临限制。害虫抗药性的产生与受体位点突变有关，如微小牛蜱的 β-肾上腺素样章鱼胺受体存在非同义单核苷酸多态性，被认为与双甲脒抗性相关；同时，不同物种受体在配体结合口袋上的细微差异会显著改变药物敏感性，使广谱性与对授粉昆虫的安全性难以同时兼顾[17]。
参见
参考资料
- wrpsb [引用日期2026-10-29]
- (±)-Octopamine = 95 , solid 770-05-8 [引用日期2026-10-29]
- Trace Amine - Chapters and Articles [引用日期2026-10-29]
- download_pdf [引用日期2026-10-29]
- MetaCyc octopamine biosynthesis [引用日期2026-10-29]
- NSTL回溯数据服务平台 [引用日期2026-10-29]
- Synthesis and Biological functions of Octopamine [引用日期2026-10-29]
- docs [引用日期2026-10-29]
- 生命科学学院李毓龙实验室开发新型探针解析章鱼胺在果蝇厌恶性学习中的时空动态变化及其扮演的重要角色 [引用日期2026-10-29]
- OpenLB Open Library of Bioscience [引用日期2026-10-29]
- 浙江大学揭示双甲脒杀虫的分子机制 [引用日期2026-10-29]
- 生命科学 [引用日期2026-10-29]
- DOI: 10.19812/j [引用日期2026-10-29]
- 章鱼胺的发酵制备及生物活性研究-知网阅读 [引用日期2026-10-29]
- 中华精神科杂志 [引用日期2026-10-29]
- CAS IR GRID [引用日期2026-10-29]
- nih.gov 上的网页 [引用日期2026-10-29]